甲磺酸西地那非的介绍

甲磺酸西地那非同样是对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂，可使阴茎平滑肌舒张，迅速勃起。甲磺酸盐西地那非相对于枸橼酸西地那非优点在于服用量少、副作用非常小、且溶于水和乙醇。

甲磺酸西地那非同样是对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂，可使阴茎平滑肌舒张，迅速勃起。甲磺酸盐西地那非服用后30分钟后 52%的人起效，1小时后有82%的人起效，本品半衰期为5至12小时。甲磺酸盐西地那非服用量为50-100毫克，建议东方人服用量为120毫克。

西地那非的注意事项：

(1)肝功能不全:肝硬化(Child - Pugh分级A级和B级)志愿受试者的西地那非清除率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC和Cmax分别增高84%和
47%。故肝受损患者应减少剂量。
(2) 轻、中度肾不全者药动学没有改变，无需调整剂量。重度肾功能不全者本品清除率降低，与同年龄组健康志愿者相比，药-时曲线下面积和血浆峰浓度几乎加倍，应减少剂量。
(3) 本品不适用于妇女和儿童。
(4) 慎用于有心血管疾病的患者，对于存在阴茎解剖性畸形( 如阴茎成角、海绵体纤维化)和阴茎异常勃起倾向( 如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病等)的
患者也应慎用。
(5) 健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除事降低，游离血浆药物浓度比青年健康志愿者(18~45岁)约高出40%。故65岁以上老年患者应减少剂量。
(6) 当发生用药过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，故肾脏透析不会增加清除率。
(7)在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。
(8)本品上市后，有少量勃起时间延长(超过4h)和异常勃起( 痛性勃起超过6h)的报告。如持续勃起超过4h，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致*性勃起功能丧失。
(9)西地那非可引起心电图Q-T间期延长。因此当用于Q-T间期异常或已使用延长Q-T间期药(如奎尼丁)的患者时要谨慎。

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