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他达那非药理作用及作用机制

发布来源:河南腾赞生物科技有限公司  发布日期: 2021-03-31  访问量:264

勃起障碍:他达那非西地那非同属选择性5型磷酸二酯酶(PDE5),但其结构与后者不同,高脂饮食不会干扰其吸收。性刺激作用下,阴茎神经末梢和血管内皮细胞中的一氧化氮合成酶(NOS)催化底物左旋精氨酸合成一氧化氮(NO)。NO激活鸟苷酸环化酶,后者使三磷酸鸟苷转化为环磷酸鸟苷( cGMP) ,从而激活环磷酸鸟苷依赖性蛋白激酶,导致平滑肌细胞内钙离子浓度下降,使阴茎海绵体平滑肌松弛而发生勃起。5型磷酸二酯酶(PDE5)降解cGMP成为无生理活性的产物,使阴茎转入疲软状态。他达那非通过抑制PDE5降解,导致cGMP积聚,使阴茎海绵体平滑肌松弛,导致阴茎勃起。由于硝酸酯类药物是NO供体,与他达那非合用后会显著增加cGMP水平而导致严重的低血压,因此,临床两者禁忌合并使用。

肺动脉高压:他达那非是、可逆、高选择性的磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂,通过NO/c GMP途径扩张肺血管,降低肺动脉压力。

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